沉香葉萃取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性評估

文獻整理/胖小編/啟動生技研發部

校閱/莊哲仁 博士/美國麻省理工學院

糖尿病 (diabetes mellitus, DM) 是現今常見的慢性代謝病之一，當身體內胰島素分泌不足或身體機制無法運作胰島素就會影響血糖調控，簡單來說就是血液中的葡萄糖濃度升高了。那胰島素又是什麼呢? 就是攝取的食物在體內分解成葡萄糖，葡萄糖進入血液中再成為血糖，我們把血液想像成輸送帶，輸送帶輸送血液中的糖前往各個細胞站，當輸送帶將糖帶到它要工作地點時必須由胰島素來開啟細胞站門，糖(葡萄糖)才能進去細胞廠區內運作，以維持血糖平穩。若血液中長期處在高血糖狀態下沒有有效的控制，可能會危害神經、血管病變並引起併發症(EX：視網膜病變、末梢循環不良、慢性腎臟病、傷口不易癒合或惡化、心血管等疾病)。

在糖尿病類型中的第I型及第II型，兩者差異在於：

第I型屬於胰島素依賴性糖尿病，因胰臟中的胰島細胞無法正常運作產生胰島素，必須透過注射胰島素來維持身體的糖分代謝。

第II型則是非胰島素依賴性糖尿病，胰臟無任何病變，這類型患者通常與遺傳、飲食、肥胖、少運動有關，主要是胰島素分泌不足或反應不正常或不靈敏導致無法有效運作，初期病徵不明顯常被輕忽，輕微者可經由飲食、運動及體重控制來改善，但嚴重者就要靠口服降血糖藥來控制了。

有科學研究調查指出，超過90%的糖尿病患者屬於第II型因胰島素阻抗所引起的^{[參考文獻2]}，II型患者在飲食上以定時定量維持血糖濃度平穩，避免飯後高血糖。目前在臨床上，口服降血糖用藥有α-葡萄糖苷酶抑制劑 (Alpha-glucosidase inhibitors) 來控制飯後血糖的平穩，主要在延緩澱粉類食物的分解及吸收，但α-葡萄糖苷酶抑制劑口服降血糖藥還是有副作用，可能會引起脹氣、腹瀉、腹痛、肝功能異常等不適症狀^{[參考文獻3]}。過去小編曾分享過有關沉香葉的科學研究中，除了有抗氧化、抗菌、生物活性探討之外，這次要分享的是關於使用不同溶劑所萃取的沉香葉萃取物是否可以抑制α-葡萄糖苷酶的活性。

以下就讓小編來介紹這篇研究文獻吧~

首先，先來解一下 到底用什麼溶劑做萃取製備呢?

1. 先將洗滌乾淨的沉香葉分兩組，同時用不同方式來乾燥2~3天：

(a).室溫下風乾(air dry, 以下簡稱AD)。

(b).在40℃烘箱中烘乾(oven dry, 以下簡稱OD)，直到恆重。

2. 接下來使用蒸餾水 (distilled water, 以下簡稱 DW)，乙醇 (ethanol, 以下簡稱 ETOH)，甲醇 (methanol, 以下簡稱 MEOH)，氯仿 (chloroform, 以下簡稱 CHL)，正己烷 (hexane, 以下簡稱 HEX) 作為萃取溶劑。

3. 將這五種萃取溶劑分別在AD組及OD組進行萃取，萃取比例1：50，使用超音波震盪進行萃取三次。

4. 將萃取好的萃取液分別過濾，經由真空減壓濃縮機去溶劑後，取出濃縮物放置室溫乾燥，即得乾燥的提取物。

🎯經由五種溶劑提取得到的樣品命名為：

🎯 獲得的產率如下表1：

💡 表1結果顯示：

(1).總體而言，除了甲醇萃取取外，OD組比AD組產率高。

(2).以OD-ETOH組產率最多，其次是AD-MEOH組和OD-DW組，而非極性溶劑 (CHL組, HEX組) 萃取的產率偏低。

🔬獲得上述兩組的五種溶劑的萃取物後🔜分別進行【α-葡萄糖苷酶抑制活性測試】。

💡 在不同溶劑不同極性和不同乾燥方法中，α-葡萄糖苷酶抑制活性測試結果(如下表)：

(1).正控制組及試驗組使用4mg/mL的劑量做抑制測試：

• 正控制組：槲皮素(Quercetin)抑制率為73％。有文獻指出槲皮素為類黃酮(Flavonoids)代表性成份^{[參考文獻8]}。
• 試驗組：AD-MEOH組和OD-MEOH組抑制表現最高，抑制率分別84％和71.61％；其次為CHL組和DW組，抑制率在33~44％；HEX組則是抑制率最低。
• 不同乾燥方法上整體而言，AD組比OD組佳。

(2). 正控制組及試驗組的半抑制濃度 (half maximal inhibitory concentration,以下簡稱IC₅₀) 為：

• 正控制組：槲皮素IC₅₀為11±3.16 μg/mL。
• 試驗組：AD-MEOH組 (31±4.11 μg/mL) 抑制α-葡萄糖苷酶的半抑制濃度效能比正控制組優，其次是OD-ETOH組 (295.37±5.42 μg/mL)。
• 不同乾燥方法上整體而言，AD組比OD組好。有文獻指出這可能是因為涉及抗糖尿病活性的化合物可能會在熱烘乾燥過程中，因高溫而使活性降解^{[參考文獻4]}。

🗣專有名詞解釋:

半抑制濃度(half maximal inhibitory concentration, IC₅₀)：指某一藥物或某物質(抑制劑)在抑制某些生物程序(或是包含在此程序中的某些物質，比如酵素，细胞受體或是微生物)的半量，即抑制50%效果之意。

🎯 經由此篇研究結果我們可以了解得知，在不同溶劑不同極性和不同乾燥方法中，α-葡萄糖苷酶抑制活性測試以AD-MEOH組為最佳提取溶劑和乾燥方式。在沉香葉萃取物中富含酚類、類黃酮、色酮類、醣苷類、固醇類及萜類等化合物成分^{[參考文獻9]}，過去有文獻指出，許多天然產物 (EX：萜類、生物鹼、類黃酮、酚類..等) 具有輔助改善糖尿病的潛力^{[參考文獻6,7]}。